MARZO DE 2005
UNA BUENA NOTICIA!!!!!!

Una nueva droga en estudio para

el tratamiento de la tuberculosis

A DIARYLQUINOLINE DRUG ACTIVE ON THE ATP SYNTHASE OF MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
Koen Andries (1), PETER VERHASSELT, JeroMe guiLlemOnt ET AL.
SCIENCE 2005; 307: 223-227

Hemos identificado una diarilquinolina,, R 207910, que inhibe en forma intensa a los Mycobacterium tuberculosis sensibles y resistentes a las drogas in vitro (concentración inhibitoria mínima 0.06 µg/ml).
El efecto bactericida no aumentó con concentraciones mayores de la droga, lo que sugiere que la actividad bactericida es dependiente del tiempo más que de las concentraciones alcanzadas.
En el ratón, la R207910 excede la actividad bactericida de la isoniazida y de la rifampicina en por lo menos 1 unidad log. La sustitución de las drogas que aconseja la Organización Mundial de la Salud como primera línea para el tratamiento de la tuberculosis (rifampicina, isoniazida y pirazinamida) por R207910 aceleró la actividad bactericida, llevando a una conversión completa del cultivo después de 2 meses en algunas combinaciones.
Una dosis única de R207910 inhibió el crecimiento micobacteriano durante una semana.
Los niveles plasmáticos que mostraron eficacia en los ratones fueron bien tolerados en voluntarios humanos sanos. Las mutantes seleccionadas in vitro sugieren que la droga actúa sobre la bomba de protones de la sintasa de la adenosina trifosfato (ATP) micobacteriano.

•  Johnson and Johnson. Parmac. Research and Development
Turnhoutse we 30, 2340 Beerse, Bélgica.

LIGA ARGENTINA CONTRA LA TUBERCULOSIS